Діазепам застосовують при епілепсії для лікування судомних пароксизмів, психічних еквівалентів, для купірування епілептичного статусу. У зв’язку з міорелаксуючою дією препарат застосовують також при різних спастичних станах.
Чинить виражену анксіолітичну і протисудомну дію; дещо слабкіше виражений снодійний і центральний міорелаксуючий ефект. Механізм дії діазепаму тісно пов’язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК).
T1/2 у дорослих становить 20-70 год (діазепам), 30-100 год (нордіазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 год (оксазепам). T1/2 може подовжуватися у новонароджених, пацієнтів літнього та старечого віку, хворих із захворюваннями печінки. T1/2 не змінюється при нирковій недостатності. Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.