В основі терапії істинної патологічної гінекомастії лежить лікування основного захворювання – того, внаслідок якого груди збільшилися. Пацієнту можуть бути призначені препарати естрогену або тестостерону, а за неефективності консервативних заходів – оперативне втручання.
Лікування гінекомастії у чоловіків без операції можливо на перших етапах розвитку захворювання. Хороший ефект дає прийом гормональних препаратів (кломіфену, тамоксифену, дигідротестостерону, даназолу, тестолактону). Метою терапії є придушення вироблення естрогенів та стимуляція продукування тестостерону.
При гінекомастії можна використовувати інгібітори ароматази. Вони блокують синтез естрогенів та нормалізують співвідношення «естрогени-андрогени». Достатньо потужним високоселективним інгібітором ароматази є анастрозол.
Гінекомастія підлітків. Виникає внаслідок активної гормональної перебудови організму через переважання жіночих статевих гормонів над чоловічими. Зникає після статевого дозрівання, у зв'язку із збільшенням вироблення тестостерону у процесі статевого дозрівання.