Насамперед, літій застосовується з метою профілактики та лікування психічних захворювань (Різких перепадів настрою, маніакальної депресії і т. д.). Його заслужено називають «стабілізатором настрою» та призначають у тих випадках, коли інші ліки виявилися малоефективними.
Насамперед препарати літію застосовують для лікування маніакальних та гіпоманіакальних станів різного походження (особливо при частих нападах), у тому числі вони широко застосовуються для профілактики та лікування афективних психозів (біполярного, шизоафективного).
Літій виявляє в організмі декілька біологічних ефектів: спричиняє уповільнення проведення нервових імпульсів у структурах ЦНС, що призводить до зниження збудливості людини; гальмує вироблення гормонів щитовидною залозою; впливає стан опорно-рухового апарату.
Літій – один з найбільш добре вивчених і часто застосовуваних лікарських засобів для лікування пацієнтів, які страждають на біполярні розлади – психічних захворювань, які характеризуються чергуванням періодів депресії та манії.