Фенілефрин представлений у складі комбінованих препаратів для лікування ГРВІ та грипу застосовується з метою досягнення помірної судинозвужувальної дії. Зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки порожнини носа (за рахунок стимуляції α1-адренорецепторів).
Викликає звуження артеріол та підвищення артеріального тиску (з можливою рефлекторною брадикардією). Порівняно з норадреналіном та адреналіном підвищує артеріальний тиск менш різко, але діє триваліше. Серцевий викид під впливом фенілефрину не збільшується (може навіть зменшуватись).
При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Після інстиляції фенілефрин скорочує дилататор зіниці, цим викликаючи розширення зіниці, і гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви.
Фенілефрин – a-адреноміметик, має виражену неселективну a-адреноміметичну дію. При застосуванні в терапевтичних дозах не має значного стимулюючого впливу на центральну нервову систему.