Механізм дії транквілізаторів пов'язаний з пригніченням структур мозку (лімбічної системи, гіпоталамуса, ретикулярної формації стовбура мозку, таламічних ядер), відповідальних за регуляцію емоційних реакцій. В даний час добре вивчений механізм дії похідних бензодіазепіну.
Основна задача транквілізаторів – Надавати анксіолітичний (протитривожний) ефект: знімати занепокоєння, тривогу, страх (антифобічну дію), редукувати емоційну напругу.
Більшість препаратів цієї групи крім заспокійливої дії мають здатність зменшувати м'язову напругу, полегшувати засинання, стабілізувати вегетативні реакції: серцебиття, стрибки тиску, тремтіння, запаморочення та головний біль.
Побічні ефекти у процесі лікування транквілізаторами найчастіше виявляються сонливістю вдень, млявістю, м'язовою слабкістю, порушеннями концентрації уваги, короткочасної пам'яті, а також уповільненням швидкості психічних реакцій.