Літій виявляє в організмі кілька біологічних ефектів: викликає уповільнення проведення нервових імпульсів у структурах ЦНС, що призводить до зниження збудливості людини; гальмує вироблення гормонів щитовидною залозою; впливає стан опорно-рухового апарату.
Надлишковий зміст літію в організмі супроводжується слабкістю, запамороченням, втратою апетиту, порушенням діяльності серцево-судинної, центральної нервової системи, тремором, атаксією. При значній інтоксикації можлива втрата пам'яті, судоми, ураження нирок.
Іони літію надають різноманітну дію на нервову систему, зокрема виступаючи антагоністом іонів натрію в нервових та м'язових клітинах. Таким чином вони послаблюють проведення нервового імпульсу (цим також пояснюється одна з частих побічних дій препаратів літію: м'язова слабкість).