При первинній гіперхолестеринемії та комбінованій (змішаній) гіперліпідемії призначають по 10 мг один раз на день. Ефект проявляється протягом двох тижнів, максимальний ефект спостерігається протягом чотирьох тижнів. При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії призначають по 80 мг 1 раз на добу (зниження вмісту ЛПНГ на 18-45%).
Аторвастатин знижує концентрації холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові за рахунок інгібування ГМГ-КоА-редуктази, синтезу холестерину в печінці та збільшення числа рецепторів ЛПНЩ у печінці на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує концентрацію холестерину та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи ГМГ-КоА-редуктазу та синтез холестерину в печінці та збільшуючи кількість «печінкових» рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ХС-ЛПНГ.