Небіволол знижує ЧСС та АТ у стані спокою та при навантаженні, зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка, знижує ОПСС, покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду; викликає антиангінальний ефект у хворих на ІХС.
Прийом небиволола не рекомендується припиняти різко (якщо це не є необхідним), оскільки це може призвести до тимчасового загострення симптомів серцевої недостатності. Якщо необхідно припинити прийом препарату, скасування проводять поступово, удвічі знижуючи дозу щотижня.
Для дорослих пацієнтів доза становить 5 мг (1 таблетка) небиволола 1 раз на добу. Препарат можна приймати во час їжі, бажано в те саме час. Гіпотензивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування. Однак оптимальний гіпотензивний ефект досягається після 4 тижнів прийому.