Оскільки у клінічних дослідженнях каберголін застосовували переважно разом з їжею і оскільки переносимість цього класу лікарських препаратів при прийомі з їжею покращується, препарат рекомендується. приймати під час їжі за всіх показаннях. Каберголін слід застосовувати протягом першого дня після пологів.
Рекомендована терапевтична доза становить 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), яка приймається одноразово. Для пригнічення лактації, яка вже встановилася, рекомендований терапевтичний режим дозування становить 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза – 1 мг).
Після перорального прийому каберголін швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Стах у плазмі досягається через 0,5-4 години. Прийом їжі не впливає на абсорбцію та розподіл каберголіну.